目前的抗凝药物种类有很多，从最早口服的华法林、静脉用普通肝素到现在的Xa因子抑制剂（沙班类）、IIa因子抑制剂（达比加群）；静脉用药除肝素外还有低分子肝素、磺达肝葵钠、比伐卢定。

             抗凝药物评价要素

现在已知的凝血途径有两种。第一种是接触性血栓途径，起因是异物激活XII因子；第二种是自身血栓途径，起因是组织因子的释放激活了VIIa因子。两种途径均需要通过Xa及IIa因子通路，使纤维蛋白原转化为纤维蛋白。

接触性血栓途径中有若干关键的控速步骤，首先是IXa因子激活Xa因子时需要VIIIa因子参与，VIIIa因子参与可使该步骤速度加快100万倍；Va因子可使Xa因子激活IIa因子的速度放大30万倍，所以这个凝血过程又被称为凝血瀑布。Xa与IIa因子的差异在于IIa因子有正反馈作用，一旦被激活，IIa因子能够反馈性激活Xa、IXa、VIIIa及Va因子，因此抑制Xa激活IIa因子的途径更加容易。评价该途径激活快慢的方法是aPTT，即体外模拟异物激活XIIa因子至形成纤维蛋白所需要的时间；要检测组织因子激活至形成纤维蛋白时间，需测定PT或INR。

（Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ、Ⅳ、Ⅴ、Ⅵ、Ⅶ、Ⅷ、Ⅸ、Ⅹ、Ⅺ、Ⅻ）

评价抗凝药物不同需要明确其抗凝机制，比如华法林抑制合成，故起效慢；了解给药方式，是静脉或口服；明确起效时间，起效时间的长短决定了临床治疗是否需要低分子肝素过渡；明确是否需要常规监测，给药后有没有达到有效剂量；明确能否常规监测，例如华法林，虽然有缺陷，但监测方便，而新型口服抗凝药物至今没有常规监测手段；了解药物有无拮抗剂。

            抗凝药物有何不同

                华法林  

至今为止，华法林仍是临床上必不可少的抗凝药物，因为它是多种凝血途径的抑制剂，能够抑制IXa、Xa因子及S蛋白等等，发挥对接触性凝血途径的抑制作用；而单纯的Xa、IIa因子抑制剂没有对上游步骤的抑制作用，对接触性凝血途径的效果相对较差，所以新型口服抗凝药物不能用于瓣膜性房颤患者。

华法林抗凝起效慢，因此需要肝素过渡治疗。初始剂量1~3mg，2~4周达标；无静脉制剂，只能围术期用药。现有新型口服抗凝药物试验多为以华法林为对照的非劣效性研究，所以新型药物可能只有安全性优势。而且华法林有明确的监测指标（INR）与拮抗剂（维生素K）。

                   沙班类

沙班类药物主要是单纯抑制Xa因子，无法抑制IIa因子及其正反馈作用，所以其疗效显得相对温和，安全性较高，但对瓣膜性房颤患者无效，也无法预防介入手术中的导管内血栓，所以只能用于非瓣膜性房颤患者及外科手术中的血栓预防。此类药物起效快，但ACT及aPTT不能反映体内药物浓度，监测时需测量抗Xa活性（不在临床常规监测范围内）。临床上暂无有效拮抗剂。

                  达比加群

作为IIa因子抑制剂，达比加群对接触性凝血途径的抑制作用应该优于沙班类药物，有可能作为瓣膜性房颤患者预防用药，但目前的达比加群尚不能用于此类患者。比伐卢定也是IIa因子抑制剂，该药能够在介入手术中抑制接触性凝血途径，但抑制鞘管内血栓的效果不及低分子肝素。达比加群起效快，无需过渡治疗，量效关系好，适应症包括非瓣膜性房颤和全身血栓，但是无常规监测方法，也没有有效的拮抗剂。

                  普通肝素

虽然普通肝素有很多缺点，但临床治疗也离不开它。大部分导管室在进行介入手术时还会用到普通肝素，因为它也是对多种因子有抑制作用。普通肝素在抑制接触性凝血方面的作用是不可替代的，该药有拮抗剂，易监测，但量效关系略差。

                 低分子肝素

 

与普通肝素相比，低分子肝素的分子更小。对Xa因子的抑制作用不变，对IIa因子抑制作用减弱，所以低分子肝素抑制接触性凝血的作用大大减弱。目前没有共识认为低分子肝素能够用于介入手术当中，所以现只用于围手术期及外科患者的抗栓治疗。

                    戊糖

戊糖（磺达肝葵钠）抑制IIa因子的作用完全消失，只有抑制Xa因子的作用，没有对接触性凝血的作用。该药也不能在介入手术中使用，一般用于围手术期及外科治疗。皮下注射给药，量效关系好，但无监测指标，也无明确拮抗剂。

                  比伐卢定

比伐卢定是一种IIa因子抑制剂，同时抑制了IIa因子的正反馈作用，因此在接触性凝血中的地位显然高于Xa因子抑制剂。静脉给药方式使得其对IIa因子的抑制作用强于达比加群，所以在一定程度上能够抑制接触性凝血途径。部分医院已在导管室使用，剂量略大于常规推荐剂量。

总体来说，目前的抗栓药物越来越多，抗栓时代已经到来。医生需要了解抗栓药物的根本，即抗栓永远是一把双刃剑，抗栓作用强，出血风险就会高。新型药物多通过量效关系来提高安全性，因此必须了解药物机理及监测方法，才能合理选药，确保更好的临床效果。

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