替加氟片,主要治疗消化道肿瘤,对胃癌、结肠癌、直肠癌有一定疗效也可用于治疗乳腺癌、支气管肺癌和肝癌等还可用于膀胱癌、前列腺癌、肾癌等。 替加氟片的主要成分为替加氟,它为氟尿嗜啶的衍生物,在体内经肝脏活化逐渐转变为氟尿嗜啶而起抗肿瘤作用,能干扰和阻断DNA、RNA及蛋白质的合成作用,是抗嗜啶类的细胞周期特异性药物,其作用机理、疗效及抗瘤谱与氟尿嗜啶相似, 口服吸收良好,给药后2小时作用达最高峰,持续时间较长,为12-20小时血浆t1/2为5小时,静注后均匀分布于肝、肾、小肠、膀和脑,以肝、肾中的浓度为最高,由于本品具有较高的脂溶性,可通过血脑屏障,在脑脊液中浓度比氟尿嗜啶高本品经肝脏代谢,主要由尿和呼吸道排出,给药后24小时内由尿中以原型排出23%,由呼吸道以CO2形式排出55%。 |
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