替米沙坦片为白色片。替米沙坦片应个体化给药,唱用初始剂量为40mg,每日一次。在20mg-80mg剂量范围内,替米沙坦的降压疗效与剂量有关 米沙坦片是一种口服起效的,特异性血管紧张素Ⅱ受体(AT1型)拮抗剂,与血管紧张素Ⅱ受体AT1亚型(已知的血管紧张素Ⅱ作用位点)呈高亲和性结合,该结合作用持久,但无任何部分激动剂效应。由于替米沙坦导致血管紧张素Ⅱ水平增高,从而可能引起的受体过度刺激效应亦不可知。替米沙坦可致血醛固酮水平下降。替米沙坦不抑制人体血浆肾素,亦不阻断离子通道。血管紧张素转换酶(激酶Ⅱ)亦可降解缓激肽,由于替米沙坦不抑制血管紧张素转换酶,故不会出现缓激肽作用增强导致的不良反应。替米沙坦对其它受体(包括AT2和其它特征更少的AT受体,功能尚不清楚)无亲和力。 替米沙坦片属ARB类降压药,为长效降压药,长期用药有可能导致不良反应发生的可能性增加,临床上服用替米沙坦片,具有多个系统的副作用,在心血管系统上可见心悸、心动过速、心动过缓、心绞痛、水肿、低血压;而内分泌系统则可见痛风、血胆固醇升高、尿生殖系统可见尿频、膀胱炎、阳痿、血肌酐升高。神经系统可见头痛、失眠等不良反应。 |
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