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他克莫司胶囊在分子水平，他克莫司胶囊的作用通过其与胞浆蛋白(FKBP12)的结合介导，胞浆蛋白的作用是使他克莫司在细胞内聚集。他克莫司胶囊复合物可特异性和竞争性的与钙调神经磷酸酶结合并抑制钙调神经磷酸酶，导致T细胞内钙依赖性信号传导通路抑制，从而阻止一系列淋巴因子的基因转录。
他克莫司胶囊抑制T细胞的活化和T辅助细胞依赖型B细胞的增殖并抑制淋巴因子的形成(如白介素-2，白介素-3及γ-干扰素)和白介素-2受体的表达。他克莫司胶囊的体内外实验均证明是一种强效的免疫抑制剂。他克莫司胶囊能抑制细胞毒淋巴细胞的形成，后者是引起移植物排斥反应的主要因素。 他克莫司胶囊对大鼠和狒狒的毒性研究显示，肾脏和胰腺是上要受影响的器官。他克莫司胶囊对大鼠的研究显示，他克莫司胶囊对神经系统和眼产生毒性。家兔静脉给予他克莫司后发生了可逆的心脏毒性。他克莫司胶囊的体内及体外相关试验表明，他克莫司胶囊没有任何潜在的致突变性。 他克莫司胶囊的药物过量：药物过量的经验有限。已报告几例偶发的约物过量事件，症状包括震颤、头痛、恶心利呕吐、感染、风疹、昏睡、血尿素氮升高和血清肌酐浓度升高、丙氨酸转氨酶升高。 |
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