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溴吡斯的明片的药理药性和安全性怎么样?

2018-6-12 11:33| 发布者: 天下第十三| 查看: 694| 评论: 0

摘要: 本药为可逆性的抗胆碱酯酶药,能抑制胆碱酯酶的活性,使胆碱能神经末梢释放的乙酰胆碱破坏减少,突触间隙中乙酰胆碱积聚,出现毒覃碱样(M)和烟碱样(N)胆碱受体兴奋作用。此外,对运动终板上的烟碱样胆碱受体(N2受体) ...
溴吡斯的明片主要成分为溴吡斯的明,用于重症肌无力,手术后功能性肠胀气及尿潴留等。

口服。一般成人为60~120mg(1~2片),每3~4小时口服一次。

药理毒理方面:本药为可逆性的抗胆碱酯酶药,能抑制胆碱酯酶的活性,使胆碱能神经末梢释放的乙酰胆碱破坏减少,突触间隙中乙酰胆碱积聚,出现毒覃碱样(M)和烟碱样(N)胆碱受体兴奋作用。此外,对运动终板上的烟碱样胆碱受体(N2受体)有直接兴奋作用,并能促进运动神经末梢释放乙酰胆碱,从而提高胃肠道、支气管平滑肌和全身骨骼肌的肌张力,作用虽较溴化新斯的明弱但维持时间较久。

药代动力学方面:口服后胃肠道吸收差,生物利用度约为11.5-18.9%。健康志愿者口服60mg后达峰时间为1-5小时,半衰期约为3.3小时,可被血浆胆碱酯酶水解,也在肝脏代谢,可进入胎盘,但不易进入中枢神经系统。本品主要以原形药物与代谢物经尿排泄,微量从乳汁排泄。

注意事项方面:1.心律失常、房室传导阻滞、术后肺不张或肺炎及孕妇慎用。 2.本品吸收、代谢、排泄存在明显的个体差异,其药量和用药时间应根据服药后效应而定。

不良反应方面:1.常见的有腹泻、恶心、呕吐、胃痉挛、汗及唾液增多等。较少见的有尿频、缩瞳等。 2.接受大剂量治疗的重症肌无力病人,常出现精神异常。

禁忌方面:心绞痛、支气管哮喘、机械性肠梗阻及尿路梗塞患者禁用。

值得注意的是:溴吡斯的明片需要在专科医生指导下规范使用。

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