盐酸奥洛他定片(阿洛刻)药理作用机理是什么？

2018-6-9 14:49| 发布者: 天下第十三| 查看: 6891| 评论: 0

摘要: 盐酸奥洛他定为选择性H1受体拮抗剂，对化学递质（白三烯、凝血激肽、PAF）的产生及游离均有抑制作用，对神经递质速激肽的游离也有抑制作用。

盐酸奥洛他定片(阿洛刻)治疗过敏性鼻炎、荨麻疹、皮肤病（湿疹、皮肤炎、痒疹、皮肤瘙痒症、寻常型干癣、多形性渗出性红斑）伴发的瘙痒。

此药口服，通常成人一次5mg（2片），一日2次（早晚各1次）。根据年龄及症状酌情增减剂量。

盐酸奥洛他定片(阿洛刻)药理学研究：

1、作用机制

盐酸奥洛他定为选择性H1受体拮抗剂，对化学递质（白三烯、凝血激肽、PAF）的产生及游离均有抑制作用，对神经递质速激肽的游离也有抑制作用。

2、药理作用

1）抗组胺作用

受体结合试验显示，本品对H1受体有强效拮抗作用，Ki值为16nmol/L，对M1受体有相似的亲和力，对组胺诱发的豚鼠气管收缩反应有抑制作用。

2）体内抗过敏作用

本品对抗原诱发的过敏性鼻炎动物模型（大鼠和豚鼠）血管通透性增强引起的鼻塞有抑制作用，对大鼠、豚鼠的被动皮肤过敏反应及过敏性气管收缩反应均有强效抑制作用。

本品对被动过敏豚鼠的迟发性气管收缩反应及炎性细胞浸润均有抑制作用。

另外，本品对血小板活化因子（PAF）引起的气管过敏性增强亦有抑制作用。

3）对化学递质的产生及游离过程的影响

本品对卵白蛋白、二硝基苯化兔血清白蛋白、A-23187及化合物48/80刺激的大鼠腹腔肥大细胞中组胺的游离均有抑制作用，IC30分别为72、110、26、270mmol/L；对白三烯、凝血

激肽刺激的人嗜中性白细胞游离亦有抑制作用，IC30分别为1.8、0.77mmol/L；浓度为10mmol/L时对PAF刺激的脂质介质的产生、游离的抑制率分别为52.8%、26.7%。

4、对速激肽游离的抑制作用

目前已知感觉神经末梢的神经传递物质速激肽能使过敏性疾病的症状加重。在电场刺激下，盐酸奥洛他定对速激肽引起的豚鼠主支气管肌肉收缩有抑制作用，IC30为5mmol/L，对小

电导钙激活钾通道活化（SKCa channel）诱导的速激肽游离也有抑制作用。

值得注意的是，盐酸奥洛他定片(阿洛刻)必须在专科医生专业指导下规范使用。

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