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拉莫三嗪是一种封闭电压应用依从性的钠离子高通道阻滞剂。在培养的神经细胞中，它产生一种应用和电压依从性阻滞持续的反复放电。同时抑制病理性谷氨酸释放(这种氨基酸对癫痫发作的形成起着关键性 的作用)，也抑制谷氨酸诱发的动作电位的爆发。
拉莫三嗪片一般不建议经常吃，最好在医生的指导下按照疗程用药，具体的用法用量是： 拉莫三嗪片的单药治疗的初始剂量是25mg，每日一次，连服两周;随后用50mg，每日一次，连服两周。此后，每隔1-2周增加剂量，最大增加量为50-100mg，直至达到最佳疗效，通常达到最佳疗效的维持剂量为100-200mg/日，每日一次或分两次给药。但有些病人每日需服用500mg才能达到所期望的疗效。因有发生皮疹的危险，初始剂量和随后的剂量递增都不要超过上述要求。 拉莫三嗪片的添加疗法：12岁以上患者对合用丙戊酸钠的病人，不论其是否服用其它抗癫痫药，首二周本药的初始剂量为25mg，隔日服用;随后两周每日一次，每次25mg。此后，应每隔1-2周增加剂量，最大增加量为25-50mg，直至达到最佳的疗效。
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