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坎地沙坦酯片功效分析

2018-5-8 13:19| 发布者: 186****7586| 查看: 606| 评论: 0

摘要: 坎地沙坦酯片在体内迅速被水解成活性代谢物坎地沙坦。坎地沙坦为血管紧张素IIAT1受体拮抗剂,通过与血管平滑肌AT1受体结合而拮抗血管紧张素II的血管收缩作用,从而降低末梢血管阻力。那么,坎地沙坦酯片饭前吃还是饭 ...
    坎地沙坦酯片在体内迅速被水解成活性代谢物坎地沙坦。坎地沙坦为血管紧张素IIAT1受体拮抗剂,通过与血管平滑肌AT1受体结合而拮抗血管紧张素II的血管收缩作用,从而降低末梢血管阻力。那么,坎地沙坦酯片饭前吃还是饭后吃?尿中排泄率如何?


    坎地沙坦酯片的用法用量:口服,一般成人1日1次,1次4-8mg,必要时可增加剂量至12mg,或遵医嘱,最大可用32mg。一般情况下,4mg早饭后首次服药,然后,停药1天,再连续7天反复服药。

    在高血压患者进行的试验显示:患者多次服用坎地沙坦酯片可致血浆肾素活性、血管紧张素Ⅰ浓度及血管紧张素Ⅱ浓度升高;坎地沙坦酯片2~8mg每日1次连续用药,可使收缩压、舒张压下降,左室心肌重量、末梢血管阻力减少,而对心排出量、射血分数、肾血管阻力、肾血流量、肾小球滤过率无明显影响;对有脑血管障碍的原发性高血压患者,对脑血流量无影响。

    对原发性高血压患者(38~68岁)8例,老年原发性高血压患者(65~70岁)6例,伴有肾功能障碍的高血压患者18例,伴有肝功能障碍的高血压患者8例,1日1次,4mg早饭后首次服药,停药1天后,再连续7天反复给药时,在尿中均未检出原形药物,活性代谢物坎地沙坦以及非活性代谢物M-II被排出。在服药至24小时的尿中坎地沙坦以及M-II的总排泄率在原发性高血压患者为11~12%,老年原发性高血压患者为11~12%,伴有肝功能障碍的患者约为10~11%,三者之间几乎看不到差异。伴有肾功能障碍的高血压患者的尿中排泄率:血清肌酐大于3.0mg/dl的患者,第一天为1.1%,第9天为1.8%,血清肌酐小于1.5mg/dl的肾功能正常者,第一天为6.8%,第9天为9.3%。从以上反复给药时的血药浓度、尿中排泄度来看,可认为原发性高血压患者、老年原发性高血压患者、伴有肝功能障碍的高血压患者以及伴有肾功能障碍的高血压患者都未见药物蓄积性。

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    从业15年,擅长内科常见病、慢病用药及中医药问题咨询。
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