在1978年，为了指导高血压的治疗，世界卫生组织提出了“阶梯治疗方案”，把利尿剂和β阻滞剂列为一线药物。因为这两种药可使脑卒中、充血性心力衰竭、恶性高血压的发病率明显降低。后经过研究发现，使用小剂量利尿剂不仅对糖、脂肪、电解质代谢的副作用少，而且降压冠心病事件的效果比大剂量更显著。β阻滞剂则在降压的同时能明显减少心肌梗死的复发，其中少量美多心安等还能改善心功能，适用于老年高血压心衰患者。因此，1988年美国高血压委员会提出新的阶梯治疗方案，又把钙拮抗剂和转换酶抑制剂列入一线药物，并强调个体化治疗原则。到1994年，世界卫生组织正式将以上四种药及α—受体阻滞剂列为一线降压药。至此，一线药共有五大类。

在钙拮抗剂中以血管选择性最强的二氢吡啶类应用最多。我国已完成的两个前瞻性临床研究，“上海硝苯地平治疗老年高血压临床试验”及“中国老年收缩期高血压临床试验”都表明选用钙拮抗剂可降低总死亡率和脑卒中的发生，而对冠心病无不良影响。一般认为，目前使用的长效、缓释、控释的钙拮剂比短效制剂有更多优点，效果明确，副作用更少。

转换酶抑制剂除有良好的降压作用外，尚能逆转左室肥厚，有肾脏保护作用，能改善胰岛素抵抗，对糖、脂肪代谢无不良作用，并能使心梗后病人、心衰病人的心功能改善，心梗复发减少，死亡率下降;对糖尿病肾病也有良好效果。但干咳是其常见的副作用，成为患者停药的主要原因。

α—阻滞剂除有明确降压效果外还能改善前列腺肥大患者的排尿困难，改善胰岛素抵抗，有一定的逆转左室肥厚作用。

目前控制血压的难点在于，约半数以上的病人顺从性差，即病人不能按时按量规律服药，或自行停药。其原因固然有多种，但因药物的副作用致使生活质量下降是重要原因之一。因此研制新型的更安全有效的药物是当前的迫切任务。芦沙坦是一种全新类型的抗高血压药，属于血管紧张素Ⅱ拮抗剂。由于其选择性强，不仅能有效阻断血管紧张性Ⅱ与受体的结合，产生一系列良好的生理效应，而且可以避免转换酶抑制剂常见的引起咳嗽的副作用，从而能明显提高患者的顺从性。其降压效果可与长效钙拮抗剂、转换酶抑制剂媲美，而耐受性则明显较好，其中咳嗽仅为对照组的1/5，与安慰剂相仿，且服法简便，每日一次，对合并糖尿病、肾病者也有良好效果，因而具有广阔的应用前景，并且能很好的控制高血压。