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托吡酯胶囊(妥泰)的药理作用机制是什么样的?

2018-7-3 14:44| 发布者: 天下第十三| 查看: 22| 评论: 0

摘要: 托吡酯胶囊(妥泰)主要成分为托吡酯,它是一个由氨基磺酸酯取代单糖的抗癫痫药物,用于初诊为癫痫的患者的单药治疗或曾经合并用药现转为单药治疗的癫痫患者,也用于成人及2-16岁儿童部分性癫痫发作的加用治疗。 ...
托吡酯胶囊(妥泰)主要成分为托吡酯,它是一个由氨基磺酸酯取代单糖的抗癫痫药物,用于初诊为癫痫的患者的单药治疗或曾经合并用药现转为单药治疗的癫痫患者,也用于成人及2-16岁儿童部分性癫痫发作的加用治疗。

在培养的神经元中进行的电生理和生化研究得出与其抗癫痫作用有关的托吡酯的三个特性。

由神经元持续去极化所反复激发的动作电位被托吡酯以时间依赖模式阻断:表明托吡酯可阻断状态依赖的钠通道。

托吡酯可提高γ-氨基丁酸 (GABA),启动GABA受体的频率,从而加强GABA诱导氯离子内流的能力:表明托吡酯可增强抑制性神经递质作用。

由于托吡酯的抗癫痫特性与苯丙二氮明显不同,它可能是调节苯丙二氮 不敏感的GABA受体亚型。托吡酯可拮抗红藻氨酸(Kainate)启动兴奋性氨基酸(谷氨酸)的Kainate/AMPA亚型,但对N-甲基-D-天冬氨酸(NMDA)的NMDA受体亚型无明显影响。

托吡酯的上述作用在1-200 μM范围内与浓度相关。1-10 μM为产生最小作用的浓度范围。

此外,托吡酯可抑制一些碳酸酐酶同功酶的作用,这一药理作用比已知的碳酸酐酶抑制剂乙酰唑胺作用弱,并且不是托吡酯抗癫痫作用的主要特性。

对小鼠进行的托吡酯与其它抗惊厥药物合用的研究表明:托吡酯与卡马西平或苯巴比妥合用时,显示协同抗惊厥作用,与苯妥英合用时,显示加合抗惊厥作用。在控制较好的加用治疗中,未观察到托吡酯最低血浆浓度与其临床疗效间的相关性。未观察到托吡酯在人体产生耐受性。

值得注意的是,需要在专科医生指导下规范使用。

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    从业15年,擅长内科常见病、慢病用药及中医药问题咨询。
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